Cabergolina Teva 0,5 mg: Scheda Tecnica del Farmaco

Dosi di 4 mg/kg/die (pari a circa 150 volte la dose massima raccomandata nell’uomo) durante il periodo di organogenesi nel coniglio hanno causato un aumento dell’incidenza di varie malformazioni. Tuttavia in un altro studio nei conigli non sono state osservate né malformazioni correlate al trattamento né embriotossicità con dosaggi fino a 8 mg/kg/die (pari a circa 300 volte la dose massima raccomandata nell’uomo). Gli agonisti della dopamina possono essere associati a episodi di attacchi di sonno improvviso nei soggetti con malattia di Parkinson. Possono essere presi in considerazione una riduzione del dosaggio o l’interruzione della terapia (vedere paragrafo 4.7 – Effettì sulla capacìtà dì guìdare veìcolì e sull’uso dì macchìnarì). Non è noto se il trattamento con cabergolina in pazienti con riflusso valvolare possa aggravare la malattia di base. Se viene diagnosticata una fibrosi valvolare, la paziente non deve essere trattata con cabergolina (vedere paragrafo 4.3 – Controìndìcazìonì).

Nelle prove cliniche controllate è stato dimostrato che DOSTINEX, somministrato alla dose singola di 1 mg al primo giorno post-partum, si è dimostrato efficace nell’inibire la secrezione di latte, così come nel ridurre la congestione e il dolore al seno nel 70-90% delle donne. Solo una minima parte delle pazienti presentava una sintomatologia mammaria recidivante, generalmente di lieve entità, alla terza settimana dopo il parto. Il metabolita principale identificato nell’urina è la 6-allil-8ß-carbossi-ergolina, pari al 4-6% della dose. Altri tre metaboliti sono stati identificati nell’urina, per un totale inferiore al 3% della dose. Si è osservato che i metaboliti sono molto meno potenti della cabergolina nella inibizione della secrezione di prolattina in-vitro. Poichè può verificarsi una gravidanza prima della ripresa delle mestruazioni, si raccomanda l’esecuzione di un test di gravidanza almeno ogni 4 settimane durante il periodo di amenorrea e, una volta che le mestruazioni sono state ripristinate, ogni volta che il ciclo ritarda per più di tre giorni.

Allo scopo di ridurre il rischio di effetti indesiderati a livello gastrointestinale, si raccomanda di assumere cabergolina durante i pasti per tutte le indicazioni terapeutiche. È stato riscontrato che i metaboliti hanno una potenza minore rispetto a cabergolina per quanto concerne l’inibizione della secrezione della prolattina in-vitro. Si può prevedere che i sintomi del sovradosaggio siano quelli riconducibili alla sovrastimolazione dei recettori della dopamina, per esempio nausea, vomito, dolori gastrici, ipotensione posturale, confusione/psicosi o allucinazioni. Non sono disponibili informazioni circa l’interazione tra cabergolina e altri alcaloidi dell’ergot.

Se il concepimento avviene durante la terapia, si deve interrompere il trattamento non appena viene confermata la gravidanza per limitare l’esposizione del feto al farmaco. Gli effetti collaterali possono variare ma in genere si risolvono entro pochi giorni o settimane dopo l’interruzione del farmaco. La cabergolina ha un’emivita relativamente lunga, il che consente di somministrare il farmaco con una frequenza inferiore rispetto ad altri trattamenti per l’iperprolattinemia. Questo aspetto migliora la compliance del paziente e riduce la possibilità di effetti collaterali dovuti a fluttuazioni dei livelli ormonali. Il Dostinex è stato approvato per l’uso in molti paesi e si è dimostrato un’opzione terapeutica valida per i pazienti che soffrono di disturbi associati a livelli elevati di prolattina.

• Sono stati evidenziati effetti maternotossici ma non teratogeni nei topi con dosaggi di cabergolina fino a 8 mg/kg/die (pari a circa 55 volte la dose massima raccomandata nell’uomo) durante il periodo dell’organogenesi.
• È necessario tenere in considerazione questa eventualità in situazioni che richiedono un particolare stato di vigilanza, come ad esempio la guida di un’auto o l’uso di macchinari.
• Le pazienti affette da rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, da deficit di Lapp lattasi, o da malassorbimento di glucosio-galattosio, non devono assumere questo medicinale.
• DOSTINEX non deve essere somministrato in dosi singole superiori a 0,25 mg a donne che allattano in trattamento per la soppressione della lattazione per evitare il rischio di ipotensione posturale.
• Come misura precauzionale, le donne che rimangono incinta devono essere monitorate per rilevare i segni di ingrossamento dell’ipofosi in quanto durante la gestazione può verificarsi l’espansione di tumori ipofisari preesistenti.

Interazioni con i farmaci

Nel trattamento della iperprolattinemia, i livelli sierici di prolattina si normalizzano generalmente entro due o quattro settimane dal raggiungimento della dose terapeutica ottimale. La prolattina può risultare significativamente ridotta anche per parecchi mesi dopo la sospensione del trattamento. E’ essenziale effettuare controlli clinici e diagnostici per eventuale sviluppo di malattie fibrotiche, secondo necessità. In pazienti con grave insufficienza epatica deve essere considerata una riduzione della dose di cabergolina. E’ stato osservato un aumento dell’AUC nei pazienti con grave insufficienza epatica (Child-Pugh C) che hanno ricevuto una singola dose di 1 mg rispetto ai volontari normali e quelli con minor grado di insufficienza epatica.

Modo d’Uso – Posologia

Ipersensibilità alla cabergolina, agli altri alcaloidi dell’ergot o ad uno degli eccipienti elencati al paragrafo 6.1. https://americanrobinstore.com/steroidi-cosa-sono-e-come-vengono-utilizzati-9/ Studi preclinici di sicurezza su cabergolina indicano un ampio margine di sicurezza per questo composto nei roditori e nelle scimmie, oltre all’assenza di potenziale teratogeno, mutageno o carcinogenico. Il sistema cardiovascolare era coinvolto nel 27% dei casi, e l’evento segnalato più di frequente era ipotensione.

Meccanismo d’azione del Dostinex

Nei pazienti affetti da grave insufficienza epatica (Child-Pugh Classe C) che hanno assunto una singola dose da 1 mg è stato osservato un aumento dell’AUC rispetto a volontari sani e a quelli con forme più lievi di insufficienza epatica. DOSTINEX somministrato alle dosi di mg alla settimana come terapia cronica è stato efficace nel normalizzare i livelli sierici di prolattina approssimativamente nell’84% delle pazienti iperprolattinemiche. La ripresa di cicli regolari è stata osservata nell’83% di donne precedentemente amenorroiche. In base al monitoraggio dei livelli di progesterone, determinati durante la fase luteale, l’ovulazione si ristabiliva nell’89% delle donne trattate, la galattorrea scompariva nel 90% dei casi trattati.

In base ai dati disponibili sul metabolismo della cabergolina non possono essere previste interazioni farmacocinetiche con altri medicinali. L’uso concomitante di altri farmaci, antiparkinson non dopaminoagonisti (selegilina, amantadina, biperidene, triexifenidil) è stato consentito in studi clinici su pazienti in terapia con la cabergolina. Negli studi ove sono state valutate le interazioni farmacocinetiche di carbegolinacon L-dopa o selegilina, non è stata osservata alcuna interazione. Sebbene non ci siano informazioni su eventuali interazioni tra cabergolina e altri alcaloidi dell’ergot, si raccomanda di non usare la cabergolina in associazione con questi farmaci nel trattamento a lungo termine.

Sulla base della letteratura pubblicata di recente, è stata riportata una prevalenza di malformazioni congenite gravi nella popolazione generale pari al 6,9% o superiore. Non è possibile determinare in maniera accurata se vi è un rischio aumentato dato che non è stato incluso alcun gruppo di controllo. Le malformazioni muscolo-scheletriche costituivano la anomalie neonatali più diffuse (10), seguite da anomalie cardio-polmonari (5).